Domain Therapeutics 公布 DT-9046 作为治疗炎症性疾病的突破性口服候选药物

• DT-9046 是一种高度差异化的同类首创的偏向性负变构调节剂PAR2，在多种炎症性疾病中具有颠覆性潜力
• 独特的作用机制，具有直接影响炎症、组织损伤和疼痛的潜力

(SeaPRwire) –   STRASBOURG, France, MONTREAL, BOSTON, March 20, 2025 — Domain Therapeutics (“Domain” 或“公司”)，利用深入的受体生物学为患者开发突破性疗法的 GPCR 专家，今天宣布已提名并正在推进 DT-9046，该候选药物在包括特应性皮炎 (AD)、炎症性肠病 (IBD)、关节炎以及包括偏头痛在内的神经炎症在内的多个炎症性疾病市场中具有颠覆性潜力。

PAR2 已成为炎症性疾病的关键治疗靶点，因为它具有微调免疫和炎症反应、屏障完整性和疼痛的独特能力，但已被证明是制药行业难以有效靶向的受体。

通过利用 Domain 的专业知识来解决具有挑战性的 GPCR，DT-9046 代表了 PAR2 调节方面的一项突破性进展，它采用差异化的作用机制，靶向变构结合位点，以微调 GPCR 功能并提高针对这一复杂靶点的功效。与其他主要为生物制剂和完全拮抗剂的 PAR2 靶向策略不同，DT-9046 是首个进入临床前 IND 研究的口服 PAR2 靶向药物。结合其偏向性配体方法，该策略提供了一种创新的治疗解决方案，仅调节对治疗效果至关重要的通路，同时最大限度地降低耐药风险。

Stephan Schann, Domain Therapeutics 首席科学官表示：“DT-9046 的发现体现了我们的使命，即将有前景的科学转化为解决未满足医疗需求的差异化疗法。它还说明了我们专有平台的强大功能，该平台利用先进的技术和无与伦比的专业知识来微调 GPCR 的活性，从而释放其全部治疗潜力。凭借其差异化的作用机制和口服给药方式，DT-9046 有可能作为单一疗法和联合疗法改变疾病进程，为数百万患者带来新的希望。”

DT-9046 目前正在进行临床前 IND 研究，并得到了强大的数据包和强大的专利保护的支持。临床前研究表明，其能够有效和选择性地调节免疫反应，这在各种炎症性疾病（尤其是在 AD 和 IBD 中）中起着至关重要的作用。

炎症是身体免疫防御的关键组成部分，但当它过度激活时，会导致炎症性疾病或病症。Domain 的创新方法通过利用偏向性信号传导解决了 PAR2 靶向策略中固有的挑战，与其他具有不同药理学特征的 PAR2 生物制剂相比，这提供了显着的竞争优势。除了为 Domain 的产品线创造显着价值外，它还证明了该公司在 GPCR 生物学方面无与伦比的专业知识，为复杂疾病的新疗法铺平了道路。

关于 Domain Therapeutics

Domain Therapeutics 是一家临床阶段的生物制药公司，致力于开发高度差异化的治疗策略，以靶向 G 蛋白偶联受体 (GPCR)，这是一类至关重要的药物靶点。其强大的监管和临床产品线旨在解决重大的未满足医疗需求，为患者提供新的解决方案，尤其是在免疫肿瘤学和炎症领域。Domain 的主要项目包括同类首创的 PAR2 偏向性拮抗剂和同类最佳的 Treg 耗竭性抗 CCR8 抗体。这些创新疗法正在推动价值创造，使公司在竞争激烈且快速扩张的市场中占据有利地位。

Domain 利用其专有的药物发现和开发方法，该方法建立在独特的平台和对 GPCR 受体生物学的无与伦比的知识基础上，从而成功地解锁了极具挑战性的 GPCR 靶点，包括难处理的和孤儿受体。该团队在二十多年中积累的专业知识体现在其与主要制药公司、KOL 和全球医生的可靠合作记录中。通过在药物发现和开发过程的每个阶段整合对 GPCR 的详细生物学理解，Domain 创建了高效且差异化的药物，这些药物靶向特定通路，从而提高治疗效果。如需更多信息，请访问

关于 GPCR

G 蛋白偶联受体 (GPCR) 位于复杂信号级联的顶端，负责将细胞外信息转化为细胞内活动，使其对各种生物过程至关重要，并且对治疗干预具有吸引力。尽管 GPCR 是经过验证的药物靶点家族，有 30-35% 的上市药物作用于它们，但它们仍然难以成药，现有药物仅靶向 10% 的潜在 GPCR 靶点。虽然 GPCR 药物发现和开发中的大多数努力传统上都集中在中枢神经系统和心血管代谢疾病上，但 Domain 认识到 GPCR 在免疫肿瘤学和炎症性疾病中未开发的潜力，在这些领域 GPCR 尚未得到广泛探索。

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